ISIS 113715

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

ISIS 113715 là chất ức chế antisense thế hệ thứ hai của chúng tôi về protein tyrosine phosphatase 1b, hoặc PTP 1b, để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Trong các thử nghiệm đầu tiên, ISIS 113715 đã tạo ra những cải thiện đáng kể về mặt thống kê trong nhiều biện pháp kiểm soát glucose cùng với việc giảm đáng kể về mặt thống kê trong LDL-cholesterol.

Dược động học:

ISIS 113715 là chất ức chế antisense thế hệ thứ hai của chúng tôi về protein tyrosine phosphatase 1b, hoặc PTP 1b, để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. PTP 1b chịu trách nhiệm tắt thụ thể insulin được kích hoạt, do đó bằng cách giảm mức PTP 1b, ISIS 113715 tăng cường hoạt động của insulin. Công nghệ antisense cho phép chúng tôi thiết kế các loại thuốc rất đặc hiệu ức chế PTP ‑ 1b và không ức chế các thành viên khác trong gia đình, giúp giảm hoạt động PTP 1b mà không có tác dụng khác đối với các protein liên quan chặt chẽ có thể dẫn đến tác dụng phụ không mong muốn.

Dược lực học:

Vì ISIS 113715 là chất nhạy cảm với insulin, hoạt động bằng cách tăng hoạt động của thụ thể insulin để đáp ứng với insulin, nên vị trí hợp lý nhất của thuốc này trong chế độ điều trị bệnh tiểu đường là điều trị bằng liệu pháp insulin. ISIS 113715 có một cơ chế mới của hành động ức chế PTP-1b và hoạt động như một chất tăng cường tín hiệu insulin với khả năng chống béo phì và hạ lipid máu. PTP ‑ 1b từ lâu đã được công nhận là mục tiêu hấp dẫn để điều trị bệnh tiểu đường, nhưng do sự tương đồng về cấu trúc giữa các protein liên quan chặt chẽ, rất khó xác định các loại thuốc phân tử nhỏ có đủ độ đặc hiệu để an toàn. Công nghệ antisense cho phép thiết kế các loại thuốc rất đặc hiệu ức chế PTP 1b và không ức chế các thành viên khác trong gia đình, giúp giảm hoạt động PTP ‑ 1b mà không có tác dụng khác đối với các protein liên quan chặt chẽ có thể dẫn đến tác dụng phụ không mong muốn.